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本類生物堿基本化學結構相似,均是托品酸和有機堿結合而成的酯類。化學結構上的差異與藥物的作用強度和中樞作用有關。
阿托品
【體內過程】阿托品(Atropine)口服易吸收,血藥濃度約1h達峰值,隨后血藥濃度下降較快。藥物廣泛分布于全身組織,可以通過血腦屏障和胎盤屏障進人中樞或胎兒循環。進入體內的藥物大部分以原形,其余為水解物以及與葡萄糖醛酸結合的代謝物從尿排出。
【藥理作用】阿托品競爭性拮抗Ach或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用,對不同M受體亞型的選擇性低。
1.內臟平滑肌
2.腺體分泌
3.眼阿托品
4.心血管系統
5.中樞神經系統
【臨床應用】
1.解除平滑肌痙攣用于各種內臟絞痛。
2.解救有機磷中毒對于有機磷中毒,大劑量阿托品注射是重要的解毒措施。
3.抗休克阿托品解除血管痙攣,擴張血管,改善微循環障礙,降低血管阻力,提高心臟功能,對休克早期療效較好。
4.抑制腺體分泌可用于治療嚴重盜汗和流涎癥。
5.眼科
6.緩慢型心律失常用于治療迷走神經功能過高引起的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常,也用于因竇房結功能低下而出現的室性異位節律。
【不良反應】本藥作用廣泛,不良反應多,嚴重程度大多與藥物劑量有關。
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