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甲氧芐啶(Trimethoprim，TMP)的藥動學特性與磺胺甲嗯唑相似，但口服吸收較磺胺甲噁唑迅速而完全，血藥濃度達峰時間約為2h。可迅速分布于全身組織和體液，在腦脊液、膽汁、痰液、前列腺和陰道液中濃度高。24h內可從尿中排出給藥量的60％，其中80％～90％以原形藥物排出，t1/2為8—10h，尿毒癥患者的尿藥濃度和尿中排出率則明顯下降。
甲氧芐啶是強大的細菌二氫葉酸還原酶抑制劑，抗菌譜與磺胺甲噁唑相似，抗菌作用比磺胺甲嗯唑強20～100倍。大多數革蘭陽性和革蘭陰性菌對其敏感，但單用易產生耐藥性。常與磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用或制成復方制劑，用于呼吸道、泌尿生殖道、胃腸道感染，也用于卡氏肺囊蟲感染、奴卡菌感染、傷寒桿菌和其他沙門菌屬感染。
甲氧芐啶毒性較小，可以引起惡心、過敏性皮疹，也可引起葉酸缺乏癥，即巨幼紅細胞貧血、白細胞減少及粒細胞減少。同服葉酸可預防上述反應。
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